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尤特奇(丙烯酸树脂)的特性、应用及喷雾干燥机制备核心案例

返回列表 浏览:299 日期:2020-04-18

在药用辅料及功能材料领域,尤特奇(EUDRAGIT)是绕不开的核心品类。作为德国罗姆公司研发的合成药用辅料品牌,其在中国通称为丙烯酸树脂,核心成分为甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸酯共聚物,凭借近半个世纪的技术积淀和稳定的产品性能,已成为全球制药、食品等行业的优选材料。今天,那艾仪器就来全面解析尤特奇的核心特性、主要应用场景,以及基于喷雾干燥技术的典型制备案例。

从核心特性来看,尤特奇可分为两大关键类别,适配不同的功能需求:一类是pH依赖型,比如E系列(胃溶特性,在pH<5的酸性水溶液中溶解)、L系列(肠溶特性,pH>5.5或6时溶解)、S系列(肠溶特性,pH>7时溶解),主要用于实现活性成分的靶向释放;另一类是渗透型,像RL系列(高渗透性)、RS系列(低渗透性)、NE系列(中等渗透性),多用于制备缓控释制剂。其产品形态涵盖粉末、水分散体等,其中水分散体因粘度低、易喷雾包衣、能耗低且环保的优势,在现代制剂工艺中应用尤为广泛。

基于这些优异特性,尤特奇的应用场景以制药行业为核心,同时逐步拓展至食品、化妆品等多个领域。在制药行业,它的用途十分多元,既可以用于胃溶、肠溶、缓控释等包衣工艺,也能作为缓释骨架材料和经皮给药制剂的胶粘材料——比如用E系列实现药物在胃部快速释放,用L/S系列避免药物在胃部被破坏,借助RL/RS系列延长药物作用时间,提升患者用药依从性。在食品行业,尤特奇主要用于活性成分的包埋,比如益生菌、功能性多糖的微胶囊化,利用其pH敏感特性保护活性成分在胃部不被破坏,确保顺利到达肠道发挥作用。而在化妆品领域,它可作为活性成分载体,实现功能性成分的缓释释放,同时成膜后能在皮肤表面形成保护膜,兼具保湿、防护功能。

在尤特奇基复合材料的制备中,喷雾干燥技术因能高效将液体物料转化为粉末产品,且操作简便、可规模化生产,成为核心技术之一。下面为大家分享三个不同应用场景下,喷雾干燥机制备尤特奇相关产品的详细案例,覆盖制药、食品等核心领域。

第一个案例是黄芪多糖-Eudragit S100结肠定位释放喷雾干燥粉的制备。黄芪多糖作为天然活性成分,需在肠道发挥作用,但易被胃部酸性环境破坏,因此选用Eudragit S100(pH>7溶解的肠溶材料)作为载体,通过喷雾干燥实现结肠靶向释放。具体工艺为:按药物与Eudragit S100质量比1:10,将黄芪多糖粉末加入Eudragit S100水分散体中,搅拌制备成均一混悬液;随后采用实验室小型喷雾干燥器,设定入口温度160-170℃、出口温度80-85℃、进料速率5-8 mL/min、压缩空气流速0.6-0.8 m³/min,干燥后的粉末经旋风分离器收集并过80目筛,密封保存于湿度≤60%的环境中。试验结果显示,制备的浅黄色粉末颗粒形态规整,体外溶出试验中,在模拟胃液(pH 1.2)中基本不释药,模拟肠液(pH 6.8)中4 h累积溶出率小于30%,而在模拟结肠液(pH 7.4)中1 h累积溶出率达90%以上,完全实现结肠定位释药目标,且工艺无需有机溶剂,环保且易于规模化。

第二个案例聚焦食品行业,是尤特奇L100益生菌肠道靶向递送微胶囊的制备。益生菌口服时易受胃部环境破坏,本案例采用尤特奇L100(pH>6溶解)与海藻糖、可溶性大豆多糖协同包埋,提升益生菌存活率和肠道递送效率。工艺步骤为:先配制0.02 mol/L、pH 6-7的磷酸盐缓冲液,加入尤特奇L100粉末搅拌溶解;再按尤特奇L100:海藻糖:可溶性大豆多糖1-5:3-8:0-8的质量比加入辅料,混合均匀后加入益生菌菌液,调整菌含量为(0.5-1.5)×10⁹ cfu/mL;最后设定喷雾干燥参数为入口温度170±2℃、出口温度95±5℃、蠕变速率12-18 rpm、空气流速25-35 m³/h,进行雾化干燥。结果显示,制备的白色疏松微胶囊粒径均匀,喷雾干燥后益生菌存活率较传统工艺提升30%以上;体外模拟消化试验中,胃部环境菌活损失率低于15%,肠道环境30 min内即可快速释菌,菌活保留率达85%以上。该工艺采用水相体系,绿色环保且一步完成制备,大幅降低生产成本,适合食品行业益生菌制剂规模化生产。

第三个案例是制药领域的双氯芬酸钠-Eudragit L100肠溶微球制备。双氯芬酸钠作为非甾体抗炎药,对胃肠道有刺激性且酸性环境下稳定性差,选用Eudragit L100制备肠溶微球可解决这一问题。工艺上,选用两种水相分散介质(pH 7.0磷酸盐缓冲液、碳酸氢铵溶液),将双氯芬酸钠与Eudragit L100按质量比1:1混合,加入分散介质中搅拌溶解,调整固含量为2%(w/v)形成进料分散液;设定喷雾干燥参数为入口温度165℃、出口温度85℃、进料速率6 mL/min、雾化压力0.7 MPa,进行雾化干燥。试验表明,两种介质制备的微球均为光滑球形,粒径5-30 μm,收率较高;DSC分析显示双氯芬酸钠以固体分散体形式部分无定形包裹于载体中;体外溶出试验中,酸性环境(pH 1.2)累积溶出率低于5%,碱性环境(pH 6.8)4 h累积溶出率达85%以上,实现良好肠溶保护。其中磷酸盐缓冲液体系酸性保护效率更高,碳酸氢铵体系无需后续加热,残留铵盐可在干燥中完全去除,可根据生产需求选择。

综上,尤特奇凭借多样化的功能特性,成为多行业活性成分靶向递送、稳定性提升的核心材料,而喷雾干燥技术则以高效、环保、可规模化的优势,与尤特奇的材料特性完美适配,为不同领域的功能制剂研发提供了可靠技术路径。上述案例也证明,通过合理选择尤特奇型号、优化物料配比和工艺参数,可精准满足不同活性成分的应用需求。未来,随着制剂技术的发展,两者的结合将为更多功能性产品的研发赋能。

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